执业医师考试重点—药物效应动力学 2018-07-28 08:38  累计播放 :345 次
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一、不良反应:与用药目的不符合,可给病人带不适或痛苦的反应;
1、副作用:治疗剂量下产生的,与用药目的无关的效应,与药物的选择性低有关,不可避免;如阿托品解痉时的的口干作用;
2、毒性反应:用药剂量过大或药物在体内蓄积过多时产生的,是一种比较严重的反应,可以预知,可以避免;如:洋地黄的蓄积中毒;
3、后遗效应:停药后,血药浓度已经下降至阈浓度以下时,残存体内的药物的引起的生物效应;如巴比妥类药物次晨出现的困倦乏力;
4、停药反应:停药后原来疾病的症状加重,又称回跃反应;
5、变态反应:也叫超敏反应,见于过敏体质的人,如:青霉素过敏性休克;
6、特异质反应:

二、药物的量效关系:
1、半数有效量(ED50):引起半数实验动物出现阳性反应的药物量。
2、半数中毒量(TD50)和半数致死量(LD50);
3、治疗指数:半数中毒量(TD50)或半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50),比值越大,药物毒性越小,越安全;

三、药物与受体:
1、受体激动药:既有亲和力,又有内在活性,可与受体结合、激动受体产生效应;
2、受体拮抗药:有亲和力无内在活性,可与受体结合,但不能激动受体,拮抗激动药的作用;
药物代谢动力学
1、首过消除:药物口服吸收后,在肝脏发生转化,使进入体循环的药量减少;
避免首过消除:舌下或者直肠给药;
2、血脑屏障:脂溶性高的药物容易穿透进入血脑屏障。“分子大、极性高”的物质难以通过;
3、生物利用度:药物进入体循环的速度和量;静脉给药生物利用度可以达到100%
4、药物消除动力学:一级:恒比、恒定清除(半衰期恒定、与剂量浓度无关)、绝大多数药物的消除方式;
每隔一个半衰期(t1/2)给药一次,经过5个t1/2后,体内药物达到稳态;
零级:恒速清除;

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